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Cuando la concentración de receptores ocupados por un fármaco equivale a la cantidad de receptores libres...
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[F] = KD
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¿Qué es KD?
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Es la concentración de fármaco necesario para que la mitad de los receptores estén ocupados por el fármaco y la mitad estén libres.
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1/ KD=
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KA
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Relación entre KD y la afinidad
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La afinidad del fármaco por el receptor es mayor cuando la cantidad de fármaco necesario para ocupar la 1/2 de los receptores es menor, es decir, más afinidad cuanto menor sea KD
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¿Qué consecuencia tiene la unión del fármaco al receptor?
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Un efecto farmacológico
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Según el modelo ocupacional, ¿de qué depende el efecto farmacológico?
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De los receptores ocupados por el fármaco
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Se consigue el efecto farmacológico máximo...(según el modelo ocupacional)
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...cuando todos los receptores estén ocupados
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DOSIS EFICAZ 50
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Es la concentración molar de fármaco agonista con la que se obtiene la mitad del efecto máximo (1/2 receptores ocupados)
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PD2
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Logaritmo cambiado de signo de la concentración molar de fármaco agonista con la que se obtiene la 1/2 del efecto máximo
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¿Qué indica la DE50?
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La afinidad.
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Relación entre DE50, PD2 y la afinidad
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- A mayor DE50, menor afinidad- A payor PD2, mayor afinidad
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Tipos de fármacos, según el modelo ocupacional
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- Fármacos agonistas: producen efecto farmacológico máx.- Fármacos antagonistas: no producen efecto
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Inconveniente del modelo ocupacional
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No todos los fármacos agonistas producían el efecto farmacológico máximo
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Tipos de fármacos, introduciendo el concepto de actividad intrínseca (alfa)
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- alfa= 1 Agonista puro- alfa = 0 Antagonista- alfa entre 0 y 1 Agonista parcial
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¿Qué indica la actividad intríseca?
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La eficacia
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